effet pharmacologique
Action pharmacologique – antitumorale, cytostatique, alkylante.
Il agit sur l’ADN formé et sa synthèse (méthylation des purines, fragmentation), inhibe la mitose. Inhibe la MAO.
Pharmacocinétique
Rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, pénètre dans le liquide céphalo-rachidien. Cmax – après 30-60 minutes. Subit une biotransformation dans le foie avec formation de métabolites actifs. T1/2 – 10 min. 70 % est excrété par les reins, moins de 5 % – inchangé.
Indications
Lymphogranulomatose (maladie de Hodgkin), réticulose maligne, lymphome histiocytaire, macroglobulinémie de Waldenström, lymphome lymphocytaire, maladie de Brill-Simmers, polycythémie vraie.
Contre-indications
Hypersensibilité, leucopénie et thrombocytopénie sévères, altération des fonctions rénale et hépatique.
Utilisation pendant la grossesse et l’allaitement
Autorisé pendant la grossesse. Au moment du traitement, il faut arrêter l’allaitement.
Original
pharmakologische Wirkung
Pharmakologische Wirkung – Antitumor, Zytostatikum, Alkylierung.
Es wirkt auf die gebildete DNA und ihre Synthese (Methylierung von Purinen, Fragmentierung), hemmt die Mitose. Hemmt MAO.
Pharmakokinetik
Schnell und vollstдndig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, dringt in die Zerebrospinalflьssigkeit ein. Cmax – nach 30-60 Minuten. Unterzieht sich einer Biotransformation in der Leber unter Bildung aktiver Metaboliten. T1/2 – 10 Min. 70% werden ьber die Nieren ausgeschieden, weniger als 5% – unverдndert.
Hinweise
Lymphogranulomatose (Morbus Hodgkin), maligne Retikulose, histiozytдres Lymphom, Waldenstrцm-Makroglobulinдmie, lymphozytдres Lymphom, Brill-Simmers-Krankheit, Polycythaemia vera.
Kontraindikationen
Ьberempfindlichkeit, schwere Leukopenie und Thrombozytopenie, eingeschrдnkte Nieren- und Leberfunktion.
Anwendung wдhrend der Schwangerschaft und Stillzeit
Wдhrend der Schwangerschaft erlaubt. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen eingestellt werden.
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