Farmacodinámica
Un derivado de la dihidropiridina – BPC, tiene un efecto hipotensor y antianginoso. Bloquea los canales de calcio lentos, reduce la transición transmembrana de los iones de calcio hacia el interior de la célula (en mayor medida en las células del músculo liso vascular que en los cardiomiocitos).
La acción antianginal se debe a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas:
– con angina reduce la gravedad de la isquemia miocárdica; expandiendo las arteriolas periféricas, reduce la resistencia vascular periférica, reduce la poscarga en el corazón, reduce la demanda de oxígeno del miocardio;
– al expandir las arterias coronarias y las arteriolas en áreas isquémicas e inalteradas del miocardio, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente con angina vasoespástica); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluidos los causados por fumar).
En pacientes con angina de pecho estable, una dosis única diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, ralentiza el desarrollo de ataques de angina y depresión isquémica del segmento ST, reduce la frecuencia de ataques de angina y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos.
Tiene un efecto hipotensor dependiente de la dosis a largo plazo. El efecto hipotensor se debe a un efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular. Con hipertensión arterial, una sola dosis proporciona una disminución clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas (con el paciente acostado y de pie).
La hipotensión ortostática con el uso de amlodipina es bastante rara. Amlodipino no causa una disminución en la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de hipertrofia del miocardio del ventrículo izquierdo. No afecta la conducción y la contractilidad del miocardio, no provoca un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular y tiene un efecto natriurético débil.
En la nefropatía diabética no aumenta la gravedad de la microalbuminuria. No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y puede usarse en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, la duración del efecto es de 24 horas.
En pacientes con enfermedades cardiovasculares (incluyendo aterosclerosis coronaria con daño a un vaso y hasta estenosis de 3 o más arterias, aterosclerosis de las arterias carótidas), que han tenido infarto de miocardio, angioplastia coronaria transluminal percutánea (ACTP) o en pacientes con angina de pecho, el uso de amlodipina previene el desarrollo de engrosamiento de la íntima. media de las arterias carótidas, reduce la mortalidad por infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, PTCA, injerto de derivación de arteria coronaria; conduce a una disminución en el número de hospitalizaciones por angina inestable y progresión de CHF; reduce la frecuencia de las intervenciones destinadas a restablecer el flujo sanguíneo coronario.
No aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones y muertes en pacientes con ICC (clase funcional III-IV según la clasificación NYHA) durante la terapia con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA. En pacientes con ICC (clase funcional III-IV según la clasificación de la NYHA) de etiología no isquémica, al utilizar amlodipino, existe la posibilidad de edema pulmonar.
Original
Pharmakodynamik
Ein Derivat von Dihydropyridin – BPC, hat eine blutdrucksenkende und antianginose Wirkung. Es blockiert langsame Calciumkanale, reduziert den Transmembranubergang von Calciumionen in die Zelle (in gro?erem Ausma? in glatte Gefa?muskelzellen als in Kardiomyozyten).
Die antianginose Wirkung beruht auf der Erweiterung der Koronar- und peripheren Arterien und Arteriolen:
– mit Angina pectoris reduziert die Schwere der Myokardischamie; Erweiterung der peripheren Arteriolen, Verringerung des peripheren Gefa?widerstands, Verringerung der Nachbelastung des Herzens, Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs;
– Erweiterung der Koronararterien und Arteriolen in unveranderten und ischamischen Bereichen des Myokards, erhoht die Sauerstoffversorgung des Myokards (insbesondere bei vasospastischer Angina); verhindert Krampfe der Koronararterien (einschlie?lich der durch das Rauchen verursachten).
Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhoht eine tagliche Einzeldosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Angina-Attacken und ischamischer ST-Strecken-Senkung, reduziert die Haufigkeit von Angina-Attacken und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.
Es hat eine langfristige dosisabhangige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf einer direkten gefa?erweiternden Wirkung auf die glatte Gefa?muskulatur. Bei arterieller Hypertonie fuhrt eine Einzeldosis zu einer klinisch signifikanten Blutdrucksenkung fur 24 Stunden (bei liegendem und stehendem Patienten).
Orthostatische Hypotonie bei der Anwendung von Amlodipin ist ziemlich selten. Amlodipin verursacht keine Abnahme der Belastungstoleranz und der linksventrikularen Ejektionsfraktion. Reduziert den Grad der Hypertrophie des Myokards des linken Ventrikels. Es beeinflusst die myokardiale Kontraktilitat und Leitung nicht, verursacht keinen reflektorischen Anstieg der Herzfrequenz, hemmt die Blutplattchenaggregation, erhoht die GFR und hat eine schwache natriuretische Wirkung.
Bei diabetischer Nephropathie erhoht sich der Schweregrad der Mikroalbuminurie nicht. Es hat keine negativen Auswirkungen auf den Metabolismus und die Plasmalipidkonzentration und kann zur Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden. Ein signifikanter Blutdruckabfall wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Wirkungsdauer betragt 24 Stunden.
Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschlie?lich koronarer Atherosklerose mit Schadigung eines Gefa?es und bis zu einer Stenose von 3 oder mehr Arterien, Arteriosklerose der Halsschlagadern), die einen Myokardinfarkt erlitten haben, perkutane transluminale Koronarangioplastie (PTCA) oder bei Patienten mit Angina pectoris pectoris, die Verwendung von Amlodipin verhindert die Entwicklung einer Verdickung der Intima media der Halsschlagadern, reduziert die Sterblichkeit durch Myokardinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Koronararterien-Bypasstransplantation; fuhrt zu einer Abnahme der Anzahl von Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina und Progression von CHF; reduziert die Haufigkeit von Eingriffen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses.
Erhoht das Todesrisiko oder die Entwicklung von Komplikationen und Todesfallen bei Patienten mit CHF (III-IV-Funktionsklasse gema? der NYHA-Klassifikation) wahrend der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern nicht. Bei Patienten mit CHF (Funktionsklasse III-IV gema? der NYHA-Klassifikation) nicht-ischamischer Atiologie besteht bei Anwendung von Amlodipin die Moglichkeit eines Lungenodems.
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