Фармакология
Празиквантел вызывает быструю мышечную контрактуру шистосом за счет специфического воздействия на проницаемость клеточной мембраны. Кроме того, он вызывает вакуолизацию и распад шистосомного тегумента. После перорального приема празиквантел быстро всасывается (80%), подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизируется и выводится почками. Cmax в сыворотке крови достигается через 1–3 ч после приема.
Мутагенез, канцерогенез
Мутагенные эффекты в тестах с использованием сальмонелл, обнаруженные одной лабораторией, не были подтверждены в других лабораториях у того же тестируемого штамма. Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах и золотистых хомячках не выявили канцерогенного действия.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность применения празиквантела у детей до 4 лет не установлена.
Пожилой возраст. Клинические исследования празиквантела не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли у них ответ от ответа у более молодых субъектов. В других клинических исследованиях не выявлено различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых пациентов. Известно, что празиквантел в значительной степени выводится через почки. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, у этих пациентов может быть выше риск развития побочных реакций на это ЛС.
Нарушение функции печени. Фармакокинетика празиквантела изучалась у 40 пациентов с шистосомозом, имевших различную степень печеночной недостаточности (см. таблицу). Не было выявлено значительных различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с нормальной функцией печени (группа 1) и пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) (группа 2). Однако у пациентов с нарушением функции печени от умеренной (группа 3) до тяжелой (группа 4) степени (классы B и C по шкале Чайлд-Пью) T1/2, Cmax и AUC празиквантела постепенно увеличивались по мере возрастания степени нарушения функции печени. У пациентов с нарушением функции печени класса B по шкале Чайлд-Пью увеличение T1/2, Cmax и AUC по сравнению с группой 1 в среднем составляло 1,58, 1,76 и 3,55 раза соответственно. Аналогичное увеличение фармакокинетических параметров у пациентов с классом C по шкале Чайлд-Пью составило 2,82, 4,29 и 15 раз.
Оригинал
Pharmakologie
Praziquantel verursacht eine schnelle Muskelkontraktion von Schistosomen durch eine spezifische Wirkung auf die Permeabilitat der Zellmembran. Daruber hinaus verursacht es eine Vakuolisierung und Auflosung des Schistosomen-Teguments. Nach oraler Verabreichung wird Praziquantel schnell resorbiert (80 %), durchlauft einen First-Pass-Effekt durch die Leber, wird metabolisiert und uber die Nieren ausgeschieden. Cmax im Serum wird 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht.
Mutagenese, Karzinogenese
Mutagene Wirkungen in Tests mit Salmonellen, die von einem Labor gefunden wurden, wurden in anderen Labors mit demselben Teststamm nicht bestatigt. Langzeitstudien zur Kanzerogenitat an Ratten und Goldhamstern zeigten keine kanzerogene Wirkung.
Spezielle Patientengruppen
Kinder. Die Sicherheit von Praziquantel bei Kindern unter 4 Jahren ist nicht erwiesen.
Alteres Alter. Klinische Studien mit Praziquantel schlossen keine ausreichende Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und alter ein, um festzustellen, ob sie anders ansprachen als jungere Probanden. Andere klinische Studien haben keine Unterschiede im Ansprechen zwischen alteren und jungeren Patienten festgestellt, aber eine hohere Empfindlichkeit bei einigen alteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Praziquantel gro?tenteils uber die Nieren ausgeschieden wird. Da altere Patienten eher eine eingeschrankte Nierenfunktion haben, konnen diese Patienten einem hoheren Risiko ausgesetzt sein, Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel zu entwickeln.
Eingeschrankte Leberfunktion. Die Pharmakokinetik von Praziquantel wurde bei 40 Patienten mit Bilharziose untersucht, die an Leberinsuffizienz unterschiedlichen Grades litten (siehe Tabelle). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern zwischen Patienten mit normaler Leberfunktion (Gruppe 1) und Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse A) (Gruppe 2). Bei Patienten mit mittelschwerer (Gruppe 3) bis schwerer (Gruppe 4) Leberfunktionsstorung (Child-Pugh-Klassen B und C) stiegen T1/2, Cmax und AUC von Praziquantel jedoch mit zunehmendem Grad der Leberfunktionsstorung allmahlich an. Bei Patienten mit eingeschrankter Leberfunktion der Klasse B auf der Child-Pugh-Skala betrug der Anstieg von T1 / 2, Cmax und AUC im Vergleich zu Gruppe 1 im Durchschnitt das 1,58-, 1,76- bzw. 3,55-fache. Ein ahnlicher Anstieg der pharmakokinetischen Parameter bei Patienten mit Klasse C auf der Child-Pugh-Skala betrug das 2,82-, 4,29- und 15-fache.
Топ продукция, популярные лекарства, лекарства из Европы, лекарства из Чехии, Германии, Польши
Buy Бильтрицид
Price Бильтрицид
Цена Бильтрицид
Купить Бильтрицид
