Farmacología
Praziquantel provoca una rápida contractura muscular de los esquistosomas a través de un efecto específico sobre la permeabilidad de la membrana celular. Además, provoca vacuolización y desintegración del tegumento de esquistosoma. Después de la administración oral, el praziquantel se absorbe rápidamente (80%), sufre un efecto de primer paso por el hígado, se metaboliza y se excreta por vía renal. La Cmax en suero se alcanza de 1 a 3 horas después de la ingestión.
Mutagénesis, carcinogénesis
Los efectos mutagénicos en las pruebas que usan Salmonella encontrados por un laboratorio no han sido confirmados en otros laboratorios en la misma cepa de prueba. Los estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y hámsteres dorados no mostraron efectos carcinogénicos.
Grupos especiales de pacientes
Niños. No se ha establecido la seguridad de praziquantel en niños menores de 4 años.
Edad avanzada. Los estudios clínicos de praziquantel no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si tenían una respuesta diferente a la de los sujetos más jóvenes. Otros estudios clínicos no han encontrado diferencias en la respuesta entre pacientes mayores y jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad en algunos pacientes mayores. Se sabe que praziquantel se excreta en gran medida por vía renal. Dado que los pacientes mayores tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, estos pacientes pueden tener un mayor riesgo de desarrollar reacciones adversas a este medicamento.
Deterioro de la función hepática. La farmacocinética de praziquantel se estudió en 40 pacientes con esquistosomiasis que tenían diversos grados de insuficiencia hepática (ver tabla). No hubo diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos entre pacientes con función hepática normal (grupo 1) y pacientes con insuficiencia hepática leve (Child-Pugh clase A) (grupo 2). Sin embargo, en pacientes con disfunción hepática moderada (grupo 3) a grave (grupo 4) (clases B y C de Child-Pugh), T1/2, la Cmax y el AUC de praziquantel aumentaron gradualmente a medida que aumentaba el grado de disfunción hepática. En pacientes con insuficiencia hepática clase B en la escala de Child-Pugh, el aumento de T1/2, Cmax y AUC en comparación con el grupo 1 promedió 1,58, 1,76 y 3,55 veces, respectivamente. Un aumento similar de los parámetros farmacocinéticos en pacientes con clase C en la escala Child-Pugh fue de 2,82, 4,29 y 15 veces.
Original
Pharmakologie
Praziquantel verursacht eine schnelle Muskelkontraktion von Schistosomen durch eine spezifische Wirkung auf die Permeabilitat der Zellmembran. Daruber hinaus verursacht es eine Vakuolisierung und Auflosung des Schistosomen-Teguments. Nach oraler Verabreichung wird Praziquantel schnell resorbiert (80 %), durchlauft einen First-Pass-Effekt durch die Leber, wird metabolisiert und uber die Nieren ausgeschieden. Cmax im Serum wird 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht.
Mutagenese, Karzinogenese
Mutagene Wirkungen in Tests mit Salmonellen, die von einem Labor gefunden wurden, wurden in anderen Labors mit demselben Teststamm nicht bestatigt. Langzeitstudien zur Kanzerogenitat an Ratten und Goldhamstern zeigten keine kanzerogene Wirkung.
Spezielle Patientengruppen
Kinder. Die Sicherheit von Praziquantel bei Kindern unter 4 Jahren ist nicht erwiesen.
Alteres Alter. Klinische Studien mit Praziquantel schlossen keine ausreichende Anzahl von Patienten im Alter von 65 Jahren und alter ein, um festzustellen, ob sie anders ansprachen als jungere Probanden. Andere klinische Studien haben keine Unterschiede im Ansprechen zwischen alteren und jungeren Patienten festgestellt, aber eine hohere Empfindlichkeit bei einigen alteren Patienten kann nicht ausgeschlossen werden. Es ist bekannt, dass Praziquantel gro?tenteils uber die Nieren ausgeschieden wird. Da altere Patienten eher eine eingeschrankte Nierenfunktion haben, konnen diese Patienten einem hoheren Risiko ausgesetzt sein, Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel zu entwickeln.
Eingeschrankte Leberfunktion. Die Pharmakokinetik von Praziquantel wurde bei 40 Patienten mit Bilharziose untersucht, die an Leberinsuffizienz unterschiedlichen Grades litten (siehe Tabelle). Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern zwischen Patienten mit normaler Leberfunktion (Gruppe 1) und Patienten mit leichter Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse A) (Gruppe 2). Bei Patienten mit mittelschwerer (Gruppe 3) bis schwerer (Gruppe 4) Leberfunktionsstorung (Child-Pugh-Klassen B und C) stiegen T1/2, Cmax und AUC von Praziquantel jedoch mit zunehmendem Grad der Leberfunktionsstorung allmahlich an. Bei Patienten mit eingeschrankter Leberfunktion der Klasse B auf der Child-Pugh-Skala betrug der Anstieg von T1 / 2, Cmax und AUC im Vergleich zu Gruppe 1 im Durchschnitt das 1,58-, 1,76- bzw. 3,55-fache. Ein ahnlicher Anstieg der pharmakokinetischen Parameter bei Patienten mit Klasse C auf der Child-Pugh-Skala betrug das 2,82-, 4,29- und 15-fache.
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